Найти
Торговое название:
Пазер (Paser)
Международное название:
Аминосалициловая кислота (Acidum aminosalicylicum)
Фармакологическая группа:
противотуберкулезное средство
Описание:
Белые с желто-коричневым оттенком гранулы, имеющие средний диаметр 1,5 мм и по массе содержащие в среднем 60% аминосалициловой кислоты.
Код АТХ:
J04AA01. Аминосалициловая кислота
---------------------------------------------------------------------¬¦Состав ¦+--------------------------------------------------------------------+¦Активное вещество: ¦+-------------------------------------------------------T------------+¦Аминосалициловая кислота ¦ - 4 г¦+-------------------------------------------------------+------------+¦Вспомогательные вещества: ¦+-------------------------------------------------------T------------+¦Целлюлоза микрокристаллическая ¦ - 1,28 г¦+-------------------------------------------------------+------------+¦Гидроксипропилметилцеллюлоза 2906 ¦ - 0,05 г¦+-------------------------------------------------------+------------+¦Эудрагит L-30D ¦ - 0,70 г¦+-------------------------------------------------------+------------+¦Дибутилсебакат ¦ - 0,07 г¦+-------------------------------------------------------+------------+¦Тальк ¦ - 0,35 г¦+-------------------------------------------------------+------------+¦Гидроксипропилметилцеллюлоза (Е5) ¦ - 0,03 г¦+-------------------------------------------------------+------------+¦Кремния двуокись коллоидная ¦ - 0,005 г¦L-------------------------------------------------------+-------------
При первом признаке, указывающем на аллергическую реакцию, прием всех лекарств должен быть немедленно прекращен и проведена десенсибилизирующая терапия.
В процессе лечения необходимо систематически исследовать мочу и кровь и проверять функциональное состояние печени.
Предупреждения
Мягкие оболочки гранул могут быть видны в стуле.
Назначают ПАЗЕР внутрь в виде гранул - взрослым по 9-12 г в сутки (3-4 г 3 раза в день).
Детям назначают 0,2 г/кг массы тела в сутки в 3-4 приема (суточная доза не более 10 г).
Гранулы следует принимать после еды, запивая кислыми растворами (соки: апельсиновый, томатный, яблочный).
Гранулы не жевать!
Наиболее частым побочным эффектом со стороны желудочно-кишечного тракта является тошнота, рвота, ухудшение или потеря аппетита, боли в животе, понос или запор.
Аллергические реакции: лихорадка, дерматиты типа крапивницы или пурпуры, энантемы, астматические явления, боли в суставах, эозинофилия, редко агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, медикаментозный гепатит.
Кристаллурия может быть предотвращена поддержанием нейтрального или щелочного значения рН мочи. При длительном приёме в высших дозах - гипотиреоз, зоб.
Фармакодинамика:
Аминосалициловая кислота обладает бактериостатическим действием в отношении Mycobacterium tuberculosis. Она уменьшает вероятность развития бактериальной устойчивости к стрептомицину и изониазиду, механизм действия связан с угнетением синтеза фолиевой кислоты и с подавлением образования микобактина, компонента микобактериальной стенки, что приводит к уменьшению захвата железа М. tuberculosis.
Аминосалициловая кислота действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения, и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно.
Аминосалициловая кислота активна только в отношении М. tuberculosis. He действует на другие нетуберкулёзные микобактерии.
Особенности клинической фармакологии аминосалициловой кислоты - это быстрое образование в кислой среде токсичного неактивного метаболита и короткий период полураспада в сыворотке крови, составляющий для несвязанного лекарства один час.
Поскольку гранулы препарата ПАЗЕР защищены кишечнорастворимой оболочкой, их всасывание не начинается до тех пор, пока они не достигнут тонкого кишечника.
Фармакокинетика:
Хорошо всасывается при приеме внутрь. При приеме здоровыми добровольцами 4 граммов препарата с пищей, время достижения терапевтической концентрации 6 часов (изменяясь в диапазоне от 1,5 до 24 часов); средняя максимальная концентрация составляет 20 мкг/мл, изменяясь в диапазоне от 9 до 35 мкг/мл; концентрация 2 мкг/мл сохраняется в среднем 7,9 (от 5 до 9 часов); концентрация 1 мкг/мл сохраняется в среднем 8,8 часа (от 6 до 11,5 часов). Метаболизируется в печени и частично в желудке. 80% аминосалициловой кислоты экскретируется с мочой, причём более 50% выводится в ацетилированной форме. Процесс ацетилирования не обусловлен генетически, как в случае с изониазидом.
Аминосалициловая кислота выводится посредством клубочковой фильтрации.
В спинномозговую жидкость препарат приникает только при воспалении мозговых оболочек.
Около 50-60% аминосалициловой кислоты связывается с белками.